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传统合成:通过PEG的端基活化(如琥珀酰亚胺酯、环氧乙烷)引入叠氮或丙炔基团,或采用迭代添加法延长PEG链至目标分子量(5000 Da)。
创新技术:无铜催化点击化学避免金属毒性,适用于体内应用;单甲氧基PEG(MPEG)修饰提升反应效率;定制化合成双功能衍生物(如Azide-PEG-Alkyne、DBCO-PEG-N₃),适配多样化偶联需求。
靶向递送:通过点击化学偶联靶向配体(如EGFR抗体、RGD肽),实现肿瘤、炎症部位精准递送。例如,脂质体封装阿霉素通过PEG化修饰降低心脏毒性,肿瘤蓄积量提高3-5倍。
基因治疗:递送siRNA或CRISPR-Cas9系统至肿瘤细胞,抑制RRM2基因表达,肿瘤生长抑制率达60%;联合化疗治疗卵巢癌,客观缓解率35%,无进展生存期延长至9.2个月。
疫苗载体:作为脂质纳米颗粒(LNP)成分,保护mRNA不被降解,提高疫苗稳定性与免疫原性(如COVID-19 mRNA疫苗)。
荧光成像:偶联Cy5/FITC荧光标记物,实现肿瘤靶向成像,荧光信号强度提升5倍,背景噪音降低70%。
核医学成像:结合¹⁸F-FDG用于PET/CT早期肿瘤诊断,提高诊断精度。
生物传感器:构建基于点击化学的传感器,检测pH、温度或生物分子(如酶、抗体)动态变化;表面等离子体共振(SPR)芯片修饰实现抗体-抗原实时监测。
蛋白质修饰:PEG化降低免疫原性,延长半衰期(如单克隆抗体半衰期从分钟级延长至数天);固定化酶(如葡萄糖氧化酶)提升稳定性与重复使用性。
材料科学:纳米材料(金/量子点)表面修饰实现靶向成像或药物递送;超滤膜/反渗透膜改性提升亲水性,膜通量提高20%,使用寿命延长3倍;水凝胶支架促进骨再生(骨密度提高30%),伤口愈合时间缩短50%。
生物相容性:PEG链降低免疫原性,减少非特异性吸附;动物实验显示无显著毒性,血细胞计数及肝肾功能正常。
稳定性:叠氮与丙炔在pH 6.5-7.5条件下稳定,避免强氧化剂;PEG链耐酸碱,抗水解;-20℃避光干燥保存可长期稳定。Kaiyun平台 官方入口Kaiyun平台 官方入口













